-
Polno ime:Zaščitna zmes za telo-157, apentadekapeptid (peptid s 15 aminokislinami)prvotno izoliran iz človeškega želodčnega soka.
-
Zaporedje aminokislin:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulska masa ≈ 1419,55 Da.
-
V primerjavi z mnogimi drugimi peptidi je BPC-157 relativno stabilen v vodi in želodčnem soku, zaradi česar je peroralna ali želodčna uporaba bolj izvedljiva.
Mehanizmi delovanja
-
Angiogeneza / okrevanje krvnega obtoka
-
Poveča regulacijoVEGFR-2izražanje, kar spodbuja nastanek novih krvnih žil.
-
AktiviraPot Src–kaveolin-1–eNOS, kar vodi do sproščanja dušikovega oksida (NO), vazodilatacije in izboljšanega delovanja žil.
-
-
Protivnetno in antioksidativno
-
Znižuje provnetne citokine, kot soIL-6inTNF-α.
-
Zmanjšuje nastajanje reaktivnih kisikovih spojin (ROS) in ščiti celice pred oksidativnim stresom.
-
-
Popravilo tkiva
-
Spodbuja strukturno in funkcionalno okrevanje pri modelih poškodb tetiv, vezi in mišic.
-
Zagotavlja nevroprotekcijo pri modelih poškodb osrednjega živčnega sistema (kompresija hrbtenjače, možganska ishemija-reperfuzija), zmanjšuje smrt nevronov in izboljšuje motorično/senzorično okrevanje.
-
-
Regulacija žilnega tonusa
-
Vaskularne študije ex vivo kažejo, da BPC-157 povzroča vazorelaksacijo, odvisno od intaktnega endotelija in NO poti.
-
Primerjalni podatki o živalih in in vitro
| Vrsta poskusa | Model / Intervencija | Odmerek / Uporaba | Nadzor | Ključni rezultati | Primerjalni podatki |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatacija (podganja aorta, ex vivo) | Aortni obroči, predkontraktirani s fenilefrinom | BPC-157 do100 μg/ml | Št. BPC-157 | Vazorelaksacija ~37,6 ± 5,7 % | Zmanjšano na10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %z zaviralcem NOS (L-NAME) ali lovilnikom NO (Hb) |
| Test endotelijskih celic (HUVEC) | Kultura HUVEC | 1 μg/ml | Neobdelana kontrola | ↑ NI proizvodnje (1,35-krat); ↑ migracija celic | Migracija odpravljena s Hb |
| Model ishemične okončine (podgana) | Ishemija zadnjih okončin | 10 μg/kg/dan (i.p.) | Brez zdravljenja | Hitrejše okrevanje pretoka krvi, ↑ angiogeneza | Zdravljenje > Nadzor |
| Kompresija hrbtenjače (podgana) | Kompresija sakrokokcigealne hrbtenjače | Enkratna i.p. injekcija 10 minut po poškodbi | Neobdelana skupina | Pomembno nevrološko in strukturno okrevanje | Kontrolna skupina je ostala paraplegik |
| Model hepatotoksičnosti (CCl₄ / alkohol) | Kemično povzročena poškodba jeter | 1 µg ali 10 ng/kg (ip/oralno) | Neobdelano | ↓ AST/ALT, zmanjšana nekroza | Kontrolna skupina je pokazala hudo poškodbo jeter |
| Študije toksičnosti | Miši, kunci, psi | Večkratni odmerki / poti | Kontrolne skupine s placebom | Ni pomembne toksičnosti, ni bila opažena LD₅₀ | Dobro prenaša tudi pri visokih odmerkih |
Študije ljudi
-
Serija primerovIntraartikularna injekcija BPC-157 pri 12 bolnikih z bolečinami v kolenu → 11 jih je poročalo o znatnem lajšanju bolečine. Omejitve: brez kontrolne skupine, brez zaslepitve, subjektivni izidi.
-
Klinično preskušanjeIzvedena je bila študija varnosti in farmakokinetike faze I (NCT02637284) pri 42 zdravih prostovoljcih, vendar rezultati še niso bili objavljeni.
Trenutno,ni visokokakovostnih randomiziranih kontroliranih preskušanj (RCT)so na voljo za potrditev klinične učinkovitosti in varnosti.
Varnost in morebitna tveganja
-
AngiogenezaKoristno za celjenje, vendar bi teoretično lahko spodbudilo vaskularizacijo tumorja, pospešilo rast ali metastaze pri bolnikih z rakom.
-
Odmerjanje in uporabaUčinkovito pri živalih pri zelo nizkih odmerkih (ng–µg/kg), vendar optimalni odmerek in način uporabe pri ljudeh ostajata nedoločena.
-
Dolgotrajna uporabaNi celovitih podatkov o dolgoročni toksičnosti; večina študij je kratkoročnih.
-
Regulativni statusV večini držav ni odobreno kot zdravilo; razvrščeno kotprepovedana snovs strani WADA (Svetovne protidopinške agencije).
Primerjalni vpogledi in omejitve
| Primerjava | Prednosti | Omejitve |
|---|---|---|
| Žival proti človeku | Dosledni koristni učinki pri živalih (obnova tetiv, živcev, jeter, angiogeneza) | Dokazi pri ljudeh so minimalni, nenadzorovani in jim primanjkuje dolgoročnega spremljanja. |
| Razpon odmerkov | Učinkovito pri zelo nizkih odmerkih pri živalih (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Varno/učinkovito odmerjanje pri ljudeh ni znano |
| Začetek delovanja | Zgodnja uporaba po poškodbi (npr. 10 minut po poškodbi hrbtenice) zagotavlja močno okrevanje | Klinična izvedljivost takšnega časovnega okvira ni jasna |
| Toksičnost | Pri več živalskih vrstah niso opazili smrtnega odmerka ali hudih neželenih učinkov. | Dolgoročna toksičnost, rakotvornost in reproduktivna varnost ostajajo nepreizkušeni. |
Zaključek
-
BPC-157 kaže močne regenerativne in zaščitne učinke v živalskih in celičnih modelih: angiogeneza, protivnetno delovanje, obnova tkiv, nevroprotekcija in hepatoprotekcija.
-
Dokazi o ljudeh so izjemno omejeni, brez na voljo zanesljivih podatkov iz kliničnih preskušanj.
-
Nadaljedobro zasnovane randomizirane kontrolirane študijeso potrebni za določitev učinkovitosti, varnosti, optimalnega odmerjanja in načinov uporabe pri ljudeh.
Čas objave: 23. september 2025