Bremelanotid

API bremelanotida

Bremelanotidje sintetičnaagonist melanokortinskih receptorjevrazvit za zdravljenjemotnja hipoaktivne spolne želje (HSDD) in ženske pred menopavzoKot prvo centralno delujoče zdravilo, posebej odobreno za HSDD, Bremelanotid predstavlja pomemben napredek na področju ženskega spolnega zdravja.

Odobreno s strani ameriške FDA leta 2019 pod blagovno znamkoVyleesiBremelanotid ponuja nehormonsko rešitev na zahtevo za ženske, ki imajo vztrajno pomanjkanje spolne želje, česar ni mogoče pojasniti z zdravstvenimi, psihološkimi ali partnerskimi težavami.

NašeAPI bremelanotidase proizvaja s sintezo peptidov v trdni fazi (SPPS), kar zagotavlja visoko čistost, nizko vsebnost nečistoč in konsistenco, primerno za klinične in komercialne injekcijske formulacije.

Mehanizem delovanja

Bremelanotid deluje tako, daaktiviranje melanokortinskih receptorjev, še posebejMC4R (receptor za melanokortin-4)vcentralni živčni sistemDomneva se, da ta aktivacija modulira poti vhipotalamuski sodelujejo pri spolnem vzburjenju in slo.

Ključni učinki vključujejo:

• Izboljšanodopaminergična signalizacija, spodbujanje spolnega zanimanja

• Zaviranje inhibitornih poti, ki vplivajo na libido

• Modulacija centralnega živčnega sistemabrez zanašanja na spolne hormone (neestrogene, netestosteronske)

Zaradi tega mehanizma se Bremelanotid razlikuje od tradicionalnih hormonskih terapij in je primeren za širšo populacijo žensk.

Klinične raziskave in rezultati

Bremelanotid je bil ocenjen v večKlinična preskušanja 2. in 3. faze, v katero je bilo vključenih na tisoče žensk z diagnozo HSDD.

Ključne ugotovitve vključujejo:

• Statistično pomembno izboljšanjev rezultatih spolne želje (merjeno z FSFI-d)

• Zmanjšanje stiske, povezane z nizko spolno slo (merjeno s FSDS-DAO)

• Hiter začetek delovanja(v nekaj urah), kar omogočauporaba po potrebi pred spolno aktivnostjo

• Dokazana učinkovitost pri ženskahz in brez komorbidnih stanj(npr. depresija, tesnoba)

V kliničnih študijah do25 %–35 %bolnikov je doživelo znatno izboljšanje v primerjavi s placebom.

Varnost in prenašanje

• Najpogostejši neželeni učinki vključujejoslabost, zardevanjeinglavobol— običajno blag in samoomejujoč.

• Za razliko od prejšnjih melanokortinskih učinkovin je Bremelanotidni povezano s pomembnim zvišanjem krvnega tlaka ali srčnega utripapri večini bolnikov.

• Kot zdravljenje na zahtevo se izogne ​​kronični izpostavljenosti hormonom in ga je mogoče uporabljati fleksibilno.

Proizvodnja in kakovost

NašeAPI bremelanotida:

• Sintetizirano z uporabo naprednega SPPS z visoko učinkovitostjo

• Izpolnjuje stroge mednarodne standarde začistost, identiteta in preostala topila

• Primerno za injekcijsko formulacijo (kot so napolnjeni avtoinjektorji)

• Na voljo vpilotne in komercialne serije, ki podpira tako raziskave in razvoj kot tudi tržno ponudbo

Terapevtski potencial

Poleg HSDD je mehanizem delovanja bremelanotida spodbudil zanimanje tudi na drugih področjihspolna in nevroendokrinska modulacija, vključno z:

• Moška spolna disfunkcija

• Motnje razpoloženja

• Regulacija apetita in energije (preko melanokortinskega sistema)

Njegov dobro označen peptidni profil in aktivnost v osrednjem živčevju še naprej podpirata potencialni razvoj na sosednjih terapevtskih področjih.