Etelkalcetidov hidroklorid

API etelkalcetidovega hidroklorida
Etelkalcetidov hidroklorid je nov sintetični peptidni kalcimimetik, razvit za zdravljenje sekundarnega hiperparatiroidizma (SHPT) pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo (KLB), ki se zdravijo s hemodializo. SHPT je pogost in resen zaplet pri bolnikih s KLB, za katerega so značilne povišane ravni paratiroidnega hormona (PTH), motena presnova kalcijevega fosfata ter povečano tveganje za bolezni kosti in srca in ožilja.

Etelkalcetid predstavlja kalcimimetik druge generacije, ki se daje intravensko in ponuja prednosti pred prejšnjimi peroralnimi terapijami, kot je cinakalcet, saj izboljšuje komplianco in zmanjšuje prebavne neželene učinke.

Mehanizem delovanja
Etelkalcetid deluje tako, da se veže na receptor za zaznavanje kalcija (CaSR), ki se nahaja na celicah obščitničnih žlez, in ga aktivira. To posnema fiziološki učinek zunajceličnega kalcija, kar vodi do:

Zaviranje izločanja PTH

Znižanje ravni kalcija in fosfata v serumu

Izboljšano mineralno ravnovesje in presnova kosti

Kot alosterični aktivator CaSR na osnovi peptidov kaže etelkalcetid visoko specifičnost in podaljšano aktivnost po intravenski uporabi po dializi.

Klinične raziskave in terapevtski učinek
Etelkalcetid je bil obsežno ocenjen v kliničnih preskušanjih 3. faze, vključno s študijami EVOLVE, AMPLIFY in EQUIP. Ključne ugotovitve vključujejo:

Znatno in trajno znižanje ravni PTH pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo na hemodializi

Učinkovit nadzor kalcija in fosforja v serumu, kar prispeva k izboljšani homeostazi kosti in mineralov

Boljša prenašanje v primerjavi s peroralnimi kalcimimetiki (manj slabosti in bruhanja)

Izboljšana adherencija pacientov zaradi trikrat tedenskega intravenskega dajanja med dializami

Zaradi teh koristi je etelkalcetid pomembna terapevtska možnost za nefrologe, ki zdravijo SHPT pri dializnih populacijah.

Kakovost in proizvodnja
Naš API za etelkalcetidni hidroklorid:

Sintetizira se s sintezo peptidov v trdni fazi (SPPS) z visoko čistostjo

Ustreza specifikacijam farmacevtske kakovosti, primerno za injekcijske formulacije

Kaže nizke ravni preostalih topil, nečistoč in endotoksinov

Prilagodljiv za velikoserijsko proizvodnjo, skladno z GMP