Leuprorelin acetat uravnava izločanje gonadnih hormonov
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Leuprorelin |
| Številka CAS | 53714-56-0 |
| Molekulska formula | C59H84N16O12 |
| Molekulska teža | 1209,4 |
| Številka EINECS | 633-395-9 |
| Specifična rotacija | D25 -31,7° (c = 1 v 1 % ocetni kislini) |
| Gostota | 1,44±0,1 g/cm3 (napovedano) |
| Pogoji shranjevanja | -15°C |
| Obrazec | Čisto |
| Koeficient kislosti | (pKa) 9,82±0,15 (napovedano) |
| Topnost v vodi | Topen v vodi pri 1 mg/ml |
Sinonimi
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(ČLOVEŠKI);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZIRAJOČI HORMON, KI SPROŠČA ČLOVEŠKI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZIRAJOČI HORMON, KI SPROŠČA HORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZIRAJOČI HORMON, KI SPROŠČA FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ČLOVEŠKI)
Farmakološki učinek
Leuprolid, goserelin, triprelin in nafarelin so številna zdravila, ki se pogosto uporabljajo v klinični praksi za odstranjevanje jajčnikov pri zdravljenju premenopavzalnega raka dojke in raka prostate. (imenovana zdravila GnRH-a) so po strukturi podobna GnRH in tekmujejo z receptorji GnRH hipofize. To pomeni, da se količina gonadotropina, ki ga izloča hipofiza, zmanjša, kar povzroči znatno zmanjšanje količine spolnega hormona, ki ga izloča jajčnik.
Leuprolid je analog gonadotropin sproščujočega hormona (GnRH), peptid, sestavljen iz 9 aminokislin. Ta izdelek lahko učinkovito zavira delovanje hipofizno-gonadnega sistema, odpornost na proteolitične encime in afiniteta do hipofiznega receptorja GnRH sta močnejši kot pri GnRH, aktivnost spodbujanja sproščanja luteinizirajočega hormona (LH) pa je približno 20-krat večja kot pri GnRH. Ima tudi močnejši zaviralni učinek na delovanje hipofize in gonad kot GnRH. V začetni fazi zdravljenja se lahko začasno povečajo folikle stimulirajoči hormon (FSH), LH, estrogen ali androgen, nato pa se zaradi zmanjšane odzivnosti hipofize izločanje FSH, LH in estrogena ali androgena zavre, kar povzroči odvisnost od spolnih hormonov. Spolno prenosljive bolezni (kot so rak prostate, endometrioza itd.) imajo terapevtski učinek.
Trenutno se acetatna sol levprolida uporablja predvsem klinično, ker je delovanje levprolid acetata pri sobni temperaturi bolj stabilno. Tekočino je treba zavreči. Uporablja se lahko za zdravljenje endometrioze in materničnih fibroidov, centralne prezgodnje pubertete, premenopavzalnega raka dojke in raka prostate s kastracijo zdravil, pa tudi za funkcionalne krvavitve iz maternice, pri katerih je konvencionalna hormonska terapija kontraindicirana ali neučinkovita. Uporablja se lahko tudi kot premedikacija pred resekcijo endometrija, kar lahko enakomerno stanjša endometrij, zmanjša edem in zmanjša težave pri operaciji.
