Leuprorelin acetat uravnava izločanje gonadnih hormonov
Podrobnosti o izdelku
| ime | Leuprorelin |
| Številka CAS | 53714-56-0 |
| Molekularna formula | C59H84N16O12 |
| Molekularna teža | 1209.4 |
| Številka EINECS | 633-395-9 |
| Specifična rotacija | D25 -31,7° (c = 1 v 1 % ocetne kisline) |
| Gostota | 1,44±0,1 g/cm3 (predvideno) |
| Stanje shranjevanja | -15°C |
| Oblika | urejeno |
| Koeficient kislosti | (pKa) 9,82±0,15 (predvideno) |
| Topnost v vodi | Topen v vodi pri 1 mg/ml |
Sopomenke
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZIJSKIHORMON-SPROŠČAJHORMON ČLOVEK;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZIJSKIHORMON-HORMON ČLOVEŠKI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMONE-HORMONE- DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMON-FAKTOR SPROŠČANJA;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ČLOVEK)
Farmakološki učinek
Leuprolid, goserelin, triprelin in nafarelin je več zdravil, ki se običajno uporabljajo v klinični praksi za odstranjevanje jajčnikov za zdravljenje raka dojke pred menopavzo in raka prostate.(imenovana zdravila GnRH-a), so zdravila GnRH-a po strukturi podobna GnRH in tekmujejo z receptorji za GnRH v hipofizi.To pomeni, da se gonadotropin, ki ga izloča hipofiza, zmanjša, kar vodi do znatnega zmanjšanja spolnega hormona, ki ga izloča jajčnik.
Leuprolid je analog gonadotropin sproščujočega hormona (GnRH), peptid, sestavljen iz 9 aminokislin.Ta izdelek lahko učinkovito zavira delovanje hipofizno-gonadalnega sistema, odpornost proti proteolitičnim encimom in afiniteta do receptorja za GnRH hipofize sta močnejša od GnRH, aktivnost spodbujanja sproščanja luteinizirajočega hormona (LH) pa je približno 20-krat večja. GnRH.Prav tako ima močnejši zaviralni učinek na delovanje hipofizno-gonad kot GnRH.V začetni fazi zdravljenja se lahko začasno povečajo folikle stimulirajoči hormon (FSH), LH, estrogen ali androgen, nato pa se zaradi zmanjšane odzivnosti hipofize zavira izločanje FSH, LH in estrogena oziroma androgena, kar povzroča odvisnost od spolnih hormonov.Spolne bolezni (kot so rak prostate, endometrioza itd.) imajo terapevtski učinek.
Trenutno se acetatna sol leuprolida večinoma uporablja klinično, ker je delovanje leuprolid acetata bolj stabilno pri sobni temperaturi.Tekočino je treba zavreči.Uporablja se lahko za medikamentozno zdravljenje endometrioze in materničnih fibroidov, centralne prezgodnje pubertete, predmenopavznega raka dojke in raka prostate ter tudi za funkcionalne maternične krvavitve, ki so kontraindicirane ali neučinkovite za konvencionalno hormonsko terapijo.Lahko se uporablja tudi kot premedikacija pred resekcijo endometrija, ki lahko enakomerno stanjša endometrij, zmanjša edeme in zmanjša težavnost operacije.
