Sildenafil citrat, ki zdravi erektilno disfunkcijo 171599-83-0

Farmakološko delovanje
Sildenafil citrat je selektivni 5-fosfodiesterazni zaviralec, ki poveča, odvisno od nitričnega oksida, ciklični gvanozin monofosfat, ki jo povzroča pljučna vazodilatarna vazodilatacija z zaviranjem razpada cikličnega gvanozina monofosfata. Poleg neposredne širitve pljučnih krvnih žil lahko prepreči ali obrne tudi preoblikovanje žil.

Zdravilne lastnosti in aplikacije
Sildenafil citrat, trgovsko ime viagre, splošno znano kot viagra, je ciklični gvanozin monofosfat (CGMP) specifičen inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), ki lahko poveča erekcijo po oralni uporabi. Sildenafil citrat lahko poveča učinek dušikovega oksida (NO) z zaviranjem fosfodiesteraze tipa 5, ki razgradi ciklični gvanozin monofosfat (CGMP) v korpus cavernosum. Povečajte raven CGMP v korpusnem kavernosumu, sprostite gladko mišico v kavernosumu korpus, povečajo priliv krvi, podaljšajo čas erekcije penisa in povečajo trdnost. Za bolnike z erektilno disfunkcijo. Odrasli vsakič vzamejo 50 mg oralno, do 1krat na dan in ga po potrebi uporabljajo približno 1 uro pred spolnim odnosom. Največji znesek je vsakič 0,1 g.

In vivo študije
Pri anesteziranih psih sildenafil citrat poveča erektilno funkcijo penisa pod stimulacijo medeničnega živca z merjenjem intrakavernoznega tlaka. Sildenafil citrat je izrazito obrnil oslabljeno karbamoilholin stimulirano relaksacijo in zaviral tvorbo superoksida v kavernozalnem tkivu hiperholesterolemičnih zajcev. Pri podganah Sprague-Dawley sildenafil izboljšuje delovanje erektilne funkcije na način, ki je odvisen od časa, z največjim okrevanjem pa se zgodi 28. dan v odmerku 20 mg/kg na dan. Pri podganah Sprague-Dawley je uporaba sildenafila povzročila ohranjanje in ohranjanje izražanja CD31 in ENOS. Pri podganah Sprague-Dawley je sildenafil znatno zmanjšal apoptotični indeks in povečal fosforilacijo AKT in ENOS v primerjavi s kontrolno skupino.