Sildenafil citrat za zdravljenje erektilne disfunkcije 171599-83-0
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Sildenafil citrat |
| Številka CAS | 171599-83-0 |
| Molekulska formula | C28H38N6O11S |
| Molekulska teža | 666,70 |
| Številka EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Gostota | 1,445 g/cm3 |
| Pogoji shranjevanja | 2–8 °C |
| Obrazec | Prašek |
| Barva | Bela |
| Topnost v vodi | DMSO: >20 mg/ml |
Sinonimi
Viagra, Sildenafil citrat; 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin citratna sol; 5-[2-etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-on citratna sol; 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin, 2-hidroksi-1,2,3-propantrikarboksilat; Sildenafil citrat (100 mg); Sildenafil citrat, >=99 %; Sildenafil citrat, profesionalna dobava; 5-[2-etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrat
Farmakološki učinek
Farmakološko delovanje
Sildenafil citrat je selektivni zaviralec 5-fosfodiesteraze, ki poveča od dušikovega oksida odvisno pljučno vazodilatacijo, ki jo povzroča ciklični gvanozin monofosfat, tako da zavira razgradnjo cikličnega gvanozin monofosfata. Poleg neposredne širitve pljučnih krvnih žil lahko tudi prepreči ali obrne preoblikovanje žil.
Zdravilne lastnosti in uporaba
Sildenafil citrat, trgovsko ime Viagre, splošno znan kot Viagra, je zaviralec cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), specifičen za fosfodiesterazo tipa 5 (PDE5), ki lahko po peroralni uporabi okrepi erekcijo. Sildenafil citrat lahko okrepi učinek dušikovega oksida (NO) z zaviranjem fosfodiesteraze tipa 5, ki razgrajuje ciklični gvanozin monofosfat (cGMP) v kavernoznem telesu. Poveča raven cGMP v kavernoznem telesu, sprosti gladke mišice v kavernoznem telesu, poveča dotok krvi, podaljša čas erekcije penisa in poveča čvrstost. Za bolnike z impotenco in erektilno disfunkcijo. Odrasli jemljejo 50 mg peroralno, do 1-krat na dan, in ga uporabljajo po potrebi približno 1 uro pred spolnim odnosom. Največji odmerek je 0,1 g naenkrat.
Študije in vivo
Pri anesteziranih psih sildenafil citrat izboljša erektilno funkcijo penisa ob stimulaciji medeničnega živca z merjenjem intrakavernoznega tlaka. Sildenafil citrat je znatno odpravil oslabljeno s karbamoilholinom stimulirano relaksacijo in zavrl nastajanje superoksida v kavernoznem tkivu hiperholesterolemičnih kuncev. Pri podganah Sprague-Dawley sildenafil izboljša erektilno funkcijo na način, ki je odvisen od časa in odmerka, z največjim okrevanjem, ki se je pojavilo 28. dan pri odmerku 20 mg/kg na dan. Pri podganah Sprague-Dawley je dajanje sildenafila povzročilo ohranitev razmerja med gladkim mišičnim kolagenom in ohranitev izražanja CD31 in eNOS. Pri podganah Sprague-Dawley je sildenafil znatno zmanjšal apoptotični indeks in povečal fosforilacijo akt in eNOS v primerjavi s kontrolno skupino.
