ime | Daptomicin |
Številka CAS | 103060-53-3 |
Molekularna formula | C72H101N17O26 |
Molekularna teža | 1620,67 |
Številka EINECS | 600-389-2 |
Tališče | 202-204°C |
Vrelišče | 2078,2±65,0 °C (predvideno) |
Gostota | 1,45±0,1 g/cm3 (predvideno) |
Plamenišče | 87 ℃ |
Pogoji skladiščenja | Zaprto v suhem, shranjujte v zamrzovalniku pri -20°C |
Topnost | Metanol: topen 5 mg/ml |
Koeficient kislosti | (pKa) 4,00±0,10 (predvideno) |
Oblika | prahu |
Barva | brezbarven do svetlo rumen |
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-oksodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutanojska kislina(13-4)lakton; DAPTOMICIN;Dapcin;Daptomicin,>=99%;DaptomicinReadyMadeSolution;Daptomicin(LY146032)
Antibiotik daptomicin je ciklični lipopeptidni antibiotik z novo strukturo, ekstrahirano iz fermentacijske juhe Streptomyces (S. reseosporus), ki ovira biosintezo peptidoglikana bakterijske celične stene, tako da moti transport aminokislin v celični membrani.Spreminjanje lastnosti citoplazemske membrane lahko moti delovanje bakterijske membrane na več načinov in hitro ubije gram-pozitivne bakterije.Poleg svoje sposobnosti delovanja na večino klinično pomembnih gram-pozitivnih bakterij je daptomicin pomembnejši za izolirane seve, ki so in vitro pokazali odpornost na meticilin, vankomicin in linezolid.Ima močno aktivnost in ta lastnost ima zelo pomembne klinične posledice za kritično bolne bolnike.Eozinofilna pljučnica je redka in zelo resna bolezen s simptomi, kot so zvišana telesna temperatura, kašelj, težko dihanje in težko dihanje.
Daptomicin ima dobro bakteriostatsko aktivnost proti različnim antibiotikom odpornim bakterijam, kot je MIC=0,06-0,5 μg/ml za meticilin odporni Staphylococcus aureus (MRSA) in na meticilin odporni Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml za bakterije, MIC=0,12~0,5μg/ml za oksacilin odporen Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml za enterokoke, zelo odporne na aminoglikozidne antibiotike, MIC=2,5μg/ml za MICg/ml Enterococcus je 0,5~1μg/ml, MIC enterokoka, odpornega na glikopeptidne antibiotike, pa je 1~2μg/ml.