Kaspofungin za protiglivične okužbe
Podrobnosti o izdelku
| ime | kaspofungin |
| Številka CAS | 162808-62-0 |
| Molekularna formula | C52H88N10O15 |
| Molekularna teža | 1093.31 |
| Številka EINECS | 1806241-263-5 |
| Vrelišče | 1408,1±65,0 °C (predvideno) |
| Gostota | 1,36±0,1 g/cm3 (predvideno) |
| Koeficient kislosti | (pKa) 9,86±0,26 (predvideno) |
Sopomenke
CS-1171;Kaspofungin;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Pomoč058650;Pomoč-058650
Kemijske lastnosti
Kaspofungin je bil prvi ehinokandin, odobren za zdravljenje invazivnih glivičnih okužb.Poskusi in vitro in in vivo so potrdili, da ima kaspofungin dobro antibakterijsko delovanje proti pomembnim oportunističnim patogenom Candida in Aspergillus.Kaspofungin lahko poruši celično steno z zaviranjem sinteze 1,3-β-glukana.Klinično ima kaspofungin dober učinek pri zdravljenju različnih kandidiazij in aspergiloze.
Učinek
(1,3)-D-glukan sintaza je ključna sestavina sinteze celične stene gliv, kaspofungin pa lahko izvaja protiglivični učinek z nekonkurenčnim zaviranjem tega encima.Po intravenskem dajanju koncentracija zdravila v plazmi zaradi porazdelitve v tkivih hitro pade, čemur sledi postopno ponovno sproščanje zdravila iz tkiva.Presnova kaspofungina se je povečevala z naraščanjem odmerka in je bila pri večkratnih odmerkih odvisna od odmerka v času do stanja dinamičnega ravnovesja.Da bi torej dosegli učinkovite terapevtske ravni in preprečili kopičenje zdravila, je treba dati prvi udarni odmerek, ki mu sledi vzdrževalni odmerek.Pri sočasni uporabi induktorjev citokroma p4503A4, kot so rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin itd., je priporočljivo povečati vzdrževalni odmerek kaspofungina.
Indikacije
Indikacije za kaspofungin, ki jih je odobrila FDA, vključujejo: 1. Zvišana telesna temperatura z nevtropenijo: opredeljena kot: zvišana telesna temperatura >38°C z absolutnim številom nevtrofilcev (ANC) ≤500/ml ali z ANC ≤1000/ml in predvideva se, da se lahko zmanjša pod 500/ml.Po priporočilu Infectious Diseases Society of America (IDSA), čeprav so bili bolniki s trdovratno vročino in nevtropenijo zdravljeni z antibiotiki širokega spektra, se bolnikom z visokim tveganjem še vedno priporoča uporaba empirične protiglivične terapije, vključno s kaspofunginom in drugimi protiglivičnimi zdravili. ..2. Invazivna kandidiaza: IDSA priporoča ehinokandine (kot je kaspofungin) kot zdravilo izbire pri kandidemiji.Uporablja se lahko tudi za zdravljenje intraabdominalnih abscesov, peritonitisa in okužb prsnega koša, ki jih povzroča okužba s Candido.3. Kandidoza požiralnika: Kaspofungin se lahko uporablja za zdravljenje ezofagealne kandidoze pri bolnikih z refraktornimi ali intolerancami za druge terapije.Več študij je pokazalo, da je terapevtski učinek kaspofungina primerljiv z učinkom flukonazola.4. Invazivna aspergiloza: kaspofungin je bil odobren za zdravljenje invazivne aspergiloze pri bolnikih z intoleranco, odpornostjo in neučinkovitostjo glavnega protiglivičnega zdravila, vorikonazola.Vendar pa ehinokandin ni priporočljiv kot zdravljenje prve izbire.
