Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin je sintetično peptidno zdravilo, polno ime je ThGRF(1-44)NH₂, ki je analog rastnega hormona, ki sprošča hormon (GHRH). Spodbuja sprednji del hipofize k izločanju rastnega hormona (GH) s simuliranjem delovanja endogenega GHRH, s čimer posredno poveča raven insulinu podobnega rastnega faktorja 1 (IGF-1), kar prinaša vrsto koristi pri presnovi in obnavljanju tkiv.
Trenutno je FDA odobrila Tesamorelin za zdravljenje lipodistrofije, povezane z virusom HIV, zlasti za zmanjšanje kopičenja visceralnega maščobnega tkiva v trebuhu (visceralno maščobno tkivo, VAT). Prav tako je bil široko preučevan za **proti staranju, metabolni sindrom, nealkoholno zamaščenost jeter (NAFLD/NASH)** in druga področja, kar kaže na široke možnosti uporabe.
Mehanizem delovanja
Tesamorelin je peptid s 44 aminokislinami, katerega struktura je zelo podobna naravnemu GHRH. Njegov mehanizem delovanja je:
Aktivirajte receptor GHRH (GHRHR), da spodbudite sprednji del hipofize k sproščanju GH.
Ko je GH povišan, deluje na jetra in okoliška tkiva, da poveča sintezo IGF-1.
GH in IGF-1 skupaj sodelujeta pri presnovi maščob, sintezi beljakovin, popravljanju celic in vzdrževanju gostote kosti.
Deluje predvsem na razgradnjo visceralne maščobe (mobilizacijo maščobe) in ima majhen učinek na podkožno maščobo.
V primerjavi z neposredno eksogeno injekcijo rastnega hormona (GH) Tesamorelin spodbuja izločanje GH prek endogenih mehanizmov, kar je bližje fiziološkemu ritmu in preprečuje neželene učinke, ki jih povzroča prekomerni GH, kot sta zadrževanje vode in inzulinska rezistenca.
Raziskave in klinična učinkovitost
Učinkovitost zdravila Tesamorelin je bila potrjena v številnih kliničnih preskušanjih, zlasti na naslednjih področjih:
1. Lipodistrofija, povezana z virusom HIV (indikacije, ki jih je odobrila FDA)
Tesamorelin lahko znatno zmanjša trebušni val hidratacije (povprečno zmanjšanje za 15–20 %);
Poveča raven IGF-1 in izboljša presnovno stanje telesa;
Izboljšajte obliko telesa in zmanjšajte psihološko breme, povezano s prerazporeditvijo maščobe;
Ne vpliva bistveno na podkožno maščobno plast, gostoto kosti ali mišično maso.
2. Nealkoholni steatohepatitis (NASH) in jetrna fibroza
Klinične študije so pokazale, da lahko Tesamorelin zmanjša vsebnost maščob v jetrih (slikanje MRI-PDFF);
Pričakuje se, da bo izboljšal občutljivost hepatocitov na inzulin;
Posebej učinkovit je pri bolnikih z virusom HIV in nealkoholno zamaščenostjo jeter (NAFLD) ter ima potencialno širokospektralno presnovno zaščito.
3. Metabolni sindrom in inzulinska rezistenca
Tesamorelin znatno zmanjša raven trigliceridov in trebušno debelost;
Izboljša indeks HOMA-IR in pomaga pri izboljšanju inzulinske rezistence;
Študije so pokazale, da lahko poveča sposobnost sinteze mišičnih beljakovin, kar je koristno za starejše ali okrevanje po kroničnih boleznih.
Proizvodnja in nadzor kakovosti API
Tesamorelin API, ki ga zagotavlja naša skupina Gentolex, uporablja napredno tehnologijo sinteze peptidov v trdni fazi (SPPS) in se proizvaja v okolju dobre proizvodne prakse (GMP). Ima naslednje značilnosti:
Čistost ≥99 % (HPLC)
Ni usposobljen za zaznavanje endotoksinov, težkih kovin in ostankov topil
Potrditev zaporedja in strukture aminokislin z LC-MS/NMR
Zagotovite prilagojeno proizvodnjo od gramov do kilogramov
