Atosiban acetat, ki se uporablja za preprečevanje prezgodnjega poroda
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Atosiban |
| Številka CAS | 90779-69-4 |
| Molekulska formula | C43H67N11O12S2 |
| Molekulska masa | 994,19 |
| Številka EINECS | 806-815-5 |
| Vrelišče | 1469,0 ± 65,0 °C (napovedano) |
| Gostota | 1,254±0,06 g/cm3 (napovedano) |
| Pogoji shranjevanja | -20°C |
| Topnost | H2O: ≤100 mg/ml |
Opis
Atosiban acetat je ciklični polipeptid z disulfidno vezjo, ki ga sestavlja 9 aminokislin. Gre za modificirano molekulo oksitocina na položajih 1, 2, 4 in 8. N-terminalni konec peptida je 3-merkaptopropionska kislina (tiol in sulfhidrilna skupina [Cys]6 tvorita disulfidno vez), C-terminalni konec je v obliki amida, druga aminokislina na N-terminalnem koncu pa je etiliran modificiran [D-Tyr(Et)]2, atosiban acetat pa se v zdravilih uporablja kot kis. Obstaja v obliki kisle soli, splošno znane kot atosiban acetat.
Uporaba
Atosiban je kombinirani antagonist receptorjev oksitocina in vazopresina V1A, pri čemer je oksitocinski receptor strukturno podoben receptorju vazopresina V1A. Ko je oksitocinski receptor blokiran, lahko oksitocin še vedno deluje prek receptorja V1A, zato je treba hkrati blokirati zgornji dve receptorski poti, en sam antagonizem receptorja pa lahko učinkovito zavre krčenje maternice. To je tudi eden glavnih razlogov, zakaj agonisti β-receptorjev, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci prostaglandin sintaze ne morejo učinkovito zavirati krčenja maternice.
Učinek
Atosiban je kombinirani antagonist receptorjev oksitocina in vazopresina V1A, njegova kemijska struktura je podobna obema, ima visoko afiniteto za receptorje in tekmuje z receptorji oksitocina in vazopresina V1A, s čimer blokira pot delovanja oksitocina in vazopresina ter zmanjša krčenje maternice.
