ime | Atosiban |
Številka CAS | 90779-69-4 |
Molekularna formula | C43H67N11O12S2 |
Molekularna teža | 994,19 |
Številka EINECS | 806-815-5 |
Vrelišče | 1469,0±65,0 °C (predvideno) |
Gostota | 1,254±0,06 g/cm3 (predvideno) |
Pogoji skladiščenja | -20°C |
Topnost | H2O:≤100 mg/mL |
Atosiban acetat je ciklični polipeptid, vezan na disulfid, sestavljen iz 9 aminokislin.Je modificirana molekula oksitocina na položajih 1, 2, 4 in 8. N-konec peptida je 3-merkaptopropionska kislina (tiol in Sulfhidrilna skupina [Cys]6 tvori disulfidno vez), C-terminal je v obliki amida je druga aminokislina na N-terminalu etilirana modificirana [D-Tyr(Et)]2, atosiban acetat pa se uporablja v zdravilih kot kis. Obstaja v obliki kislinske soli, običajno znan kot atosiban acetat.
Atosiban je kombinirani antagonist receptorjev oksitocina in vazopresina V1A, oksitocinski receptor je strukturno podoben receptorju vazopresina V1A.Ko je receptor za oksitocin blokiran, lahko oksitocin še vedno deluje preko receptorja V1A, zato je treba hkrati blokirati zgornji dve poti receptorja, en sam antagonizem enega receptorja pa lahko učinkovito zavira krčenje maternice.To je tudi eden od glavnih razlogov, zakaj agonisti β-receptorjev, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci prostaglandin sintaze ne morejo učinkovito zavirati krčenja maternice.
Atosiban je kombinirani receptorski antagonist oksitocina in vazopresina V1A, njegova kemična struktura je podobna obema in ima visoko afiniteto za receptorje ter tekmuje z receptorji oksitocina in vazopresina V1A, s čimer blokira pot delovanja oksitocina in vazopresina ter zmanjša kontrakcije maternice.