Kaspofungin za protiglivične okužbe
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Kaspofungin |
| Številka CAS | 162808-62-0 |
| Molekularna formula | C52H88N10O15 |
| Molekularna teža | 1093.31 |
| Einecs številka | 1806241-263-5 |
| Vrelišča | 1408,1 ± 65,0 ° C (napovedano) |
| Gostota | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (napovedano) |
| Kislo koeficient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (napovedano) |
Sinonime
CS-1171; kaspofungin; kaspofungin; Caspofungin; pneumocandinB0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oksotetradecil) -4-hidroksi-l-Onitin] -5-[(3R) -3-hidroksi-l-Onitin]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Kemične lastnosti
Caspofungin je bil prvi ehinokandin, ki je bil odobren za zdravljenje invazivnih glivičnih okužb. Poskusi in vitro in in vivo so potrdili, da ima kaspofungin dobro antibakterijsko delovanje proti pomembnim oportunističnim patogenom-Candida in Aspergillusu. Kaspofungin lahko poruši celično steno z zaviranjem sinteze 1,3-β-glukana. Klinično ima kaspofungin dober vpliv na zdravljenje različnih kandidiaze in aspergiloze.
Učinek
(1,3) -D-glukanska sintaza je ključna sestavina sinteze glivične celične stene, kaspofungin pa lahko povzroči protiglivični učinek z nekonkurenčnim zaviranjem tega encima. Po intravenski uporabi koncentracija zdravil v plazmi hitro pade zaradi porazdelitve tkiv, čemur sledi postopna ponovna ponovitev zdravila iz tkiva. Metabolizem kaspofungina se je povečal z naraščajočim odmerkom in je bil v času do stacionarnega stanja z več odmerki povezan z odmerkom. Zato je treba za dosego učinkovitih terapevtskih ravni in se izogniti kopičenju zdravil, ki mu je treba dajati prvi odmerek nalaganja, ki mu sledi vzdrževalni odmerek. Pri uporabi induktorjev citokroma P4503A4 hkrati, kot so rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin itd.
Indikacije
Indikacije, odobrene s FDA za kaspofungin, vključujejo: 1. Vročina z nevtropenijo: definirana kot: vročina> 38 ° C z absolutnim številom nevtrofilcev (ANC) ≤500/ml ali z ANC ≤1000/ml in napoveduje se, da se lahko zmanjša na pod 500/ml. Glede na priporočilo Društva Amerike nalezljivih bolezni (IDSA), čeprav so bolniki z vztrajno vročino in nevtropenijo zdravljeni z antibiotiki širokega spektra, bolnikom z visokim tveganjem še vedno priporočamo uporabo empirične protiglivične terapije, vključno s kaskofungom in drugimi protiglivičnimi zdravili. . 2. Invazivna kandidiaza: IDSA priporoča ehinokandine (na primer kaspofungin) kot drogo, ki je po izbiri za kandidaturo. Uporablja se lahko tudi za zdravljenje intraabdominalnih abscesov, peritonitisa in okužb v prsih, ki jih povzroča okužba s kandido. 3. Ezofagealna kandidiaza: Kaspofungin se lahko uporablja za zdravljenje ezofagealne kandidiaze pri bolnikih z ognjevzdržno ali nestrpnostjo do drugih terapij. Več raziskav je pokazalo, da je terapevtski učinek kaspofungina primerljiv z učinkom flukonazola. 4. Invazivna aspergiloza: Caspofungin je bil odobren za zdravljenje invazivne aspergiloze pri bolnikih z nestrpnostjo, odpornostjo in neučinkovitostjo glavnega protiglivičnega zdravila, vorikonazola. Vendar ehinokandin ne priporoča kot terapija prve linije.
