Ime | Daptomicin |
Številka CAS | 103060-53-3 |
Molekularna formula | C72H101N17O26 |
Molekularna teža | 1620.67 |
Einecs številka | 600-389-2 |
Talilna točka | 202-204 ° C. |
Vrelišča | 2078,2 ± 65,0 ° C (napovedano) |
Gostota | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (napovedano) |
Flash Point | 87 ℃ |
Pogoji skladiščenja | Zatesnjeno na suhem, shranite v zamrzovalniku, pod -20 ° C |
Topnost | Metanol: topni5mg/ml |
Kislo koeficient | (PKA) 4,00 ± 0,10 (napovedano) |
Obliko | prah |
Barva | brezbarvno do rahlo rumeno |
N- [N- (1-oksodecil) -L-TRP-D-ASN-L-ASP-]-CICLO [L-THR*-GLY-L-OR-L-L-ASA-D-L-L-GLY-D-SER-[(3R) -3-metil-L-Glu-]-4- (2-aminofenil) -4-Oxo-Abu-] P Ecil) -L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-Threonilglicil-L-Ornitinil-L-α-aspartil-L-alanil-L-α-aspartilglyl-Seryl- (3R) -3-metil-α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoikacid (13-4) laktone; daptomicin; dapcin; daptomicin,> = 99%; daptomicinAdmadesolution; daptomicin (LY146032)
Antibiotični daptomicin je ciklični lipopeptidni antibiotik z novo strukturo, pridobljeno iz fermentacijske juhe Streptomyces (S. reseospor), ki ovira biosintezo bakterijskega peptidoglikana bakterijske celične stene. Spreminjanje lastnosti citoplazemske membrane lahko na več načinov moti delovanje bakterijske membrane in hitro ubije gram-pozitivne bakterije. Daptomicin je poleg svoje sposobnosti delovanja na najbolj klinično pomembnih gram-pozitivnih bakterijah pomembnejši za izolirane seve, ki so pokazali odpornost na meticilin, vankomicin in linezolid in vitro. Ima močno aktivnost in ta lastnost ima zelo pomembne klinične posledice za kritično bolne okužene bolnike. Eozinofilna pljučnica je redka in zelo resna bolezen s simptomi, vključno z vročino, kašljem, kratkim sapo in težko dihanjem.
Daptomicin ima dobro bakteriostatično delovanje proti različnim bakterijam, odpornim proti antibiotikom, kot je MIC = 0,06-0,5 µg/ml za meticilin odpornega Staphylococcus aureus (MRSA), in meticillinsko odporne stafilokoke aureus (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml for bacteria, MIC=0.12~0.5μg/ml for oxacillin-resistant Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml for enterococcus highly resistant to aminoglycoside antibiotics, MIC=2.5μg/ml for GmrBIa -The MIC of Enterococcus is 0,5 ~ 1 μg/ml in MIC enterokoka, odpornega na glikopeptidne antibiotike, je 1 ~ 2μg/ml.