Ime | Daptomicin |
Številka CAS | 103060-53-3 |
Molekulska formula | C72H101N17O26 |
Molekulska teža | 1620,67 |
Številka EINECS | 600-389-2 |
Tališče | 202–204 °C |
Vrelišče | 2078,2 ± 65,0 °C (napovedano) |
Gostota | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (napovedano) |
Plamenišče | 87℃ |
Pogoji shranjevanja | Zaprto na suhem mestu, hranite v zamrzovalniku, pod -20°C |
Topnost | Metanol: topen 5 mg/ml |
Koeficient kislosti | (pKa) 4,00±0,10 (napovedano) |
Obrazec | prah |
Barva | brezbarvna do rahlo rumena |
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-];N-[N-dekanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-oksod ecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutanojska kislina(13-4)lakton;DAPTOMICIN;Dapcin;Daptomicin,>=99%;DaptomicinPripravljena raztopina;Daptomicin(LY146032)
Antibiotik daptomicin je ciklični lipopeptidni antibiotik z novo strukturo, ekstrahiran iz fermentacijske juhe Streptomyces (S. reseosporus), ki ovira biosintezo peptidoglikana bakterijske celične stene z motenjem transporta aminokislin v celični membrani. Spreminjanje lastnosti citoplazemske membrane lahko na več načinov moti delovanje bakterijske membrane in hitro uniči grampozitivne bakterije. Poleg sposobnosti delovanja na večino klinično pomembnih grampozitivnih bakterij je daptomicin pomembnejši za izolirane seve, ki so in vitro pokazali odpornost na meticilin, vankomicin in linezolid. Ima močno delovanje in ta lastnost ima zelo pomembne klinične posledice za kritično bolne okužene bolnike. Eozinofilna pljučnica je redka in zelo resna bolezen s simptomi, kot so vročina, kašelj, zasoplost in težave z dihanjem.
Daptomicin ima dobro bakteriostatično delovanje proti različnim bakterijam, odpornim na antibiotike, kot je MIC = 0,06–0,5 μg/ml za meticilin-odporen Staphylococcus aureus (MRSA) in meticilin-odporen Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625~1 μg/ml za bakterije, MIC = 0,12~0,5 μg/ml za oksacilin-odporen Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml za enterokoke, ki so zelo odporni na aminoglikozidne antibiotike, MIC = 2,5 μg/ml za GmrBIa - MIC enterokoka je 0,5~1 μg/ml, MIC enterokoka, odpornega na glikopeptidne antibiotike, pa je 1~2 μg/ml.