API ganireliks acetatnega peptida
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Ganireliks acetat |
| Številka CAS | 123246-29-7 |
| Molekulska formula | C80H113ClN18O13 |
| Molekulska teža | 1570,34 |
Sinonimi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganireliks;ganireliks acetat; GANIRELIKS; Ganireliks acetat USP/EP/
Opis
Ganireliks je sintetična dekapeptidna spojina, njegova acetatna sol, Ganireliks acetat, pa je antagonist receptorjev gonadotropin sproščujočega hormona (GnRH). Aminokislinsko zaporedje je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinično se uporablja predvsem pri ženskah, ki se zdravijo s pomočjo oploditve, da bi preprečili prezgodnje vrhove luteinizirajočega hormona in zdravili motnje plodnosti zaradi tega vzroka. Zdravilo ima manj neželenih učinkov, visoko stopnjo nosečnosti in kratko obdobje zdravljenja ter ima očitne prednosti v primerjavi s podobnimi zdravili v klinični praksi.
Farmakološko delovanje
Pulzirajoče sproščanje gonadotropin sproščujočega hormona (GnRH) spodbuja sintezo in izločanje LH in FSH. Pogostost pulzov LH v srednji in pozni folikularni fazi je približno 1 na uro. Ti pulzi se odražajo v prehodnem zvišanju serumskega LH. Sredi menstrualnega obdobja množično sproščanje GnRH povzroči porast LH. Sredi menstrualnega obdobja lahko porast LH sproži več fizioloških odzivov, vključno z: ovulacijo, ponovnim začetkom mejoze oocitov in nastankom rumenega telesca. Nastanek rumenega telesca povzroči zvišanje serumske ravni progesterona, medtem ko raven estradiola pade. Ganireliks acetat je antagonist GnRH, ki kompetitivno blokira receptorje GnRH na hipofiznih gonadotropih in posledične transdukcijske poti. Povzroči hitro, reverzibilno zaviranje izločanja gonadotropinov. Zaviralni učinek ganireliks acetata na izločanje LH v hipofizi je bil močnejši kot na FSH. Ganireliks acetat ni sprožil prvega sproščanja endogenih gonadotropinov, kar je skladno z antagonizmom. Popolna obnova ravni LH in FSH v hipofizi se je zgodila v 48 urah po prekinitvi zdravljenja z ganireliks acetatom.
