Ime | Ganirelix acetat |
Številka CAS | 123246-29-7 |
Molekularna formula | C80H113CLN18O13 |
Molekularna teža | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -Leu-HAR (ET2) -Pro-Dala -nh2; Ganirelixum; Ganirelix acetat; Ganirelix; Ganirelix acetat USP/EP/
Ganirelix je sintetična dekapeptidna spojina, njegova acetatna sol, acetat Ganirelix je antagonist receptorja, ki sprošča gonadotropin (GNRH). Zaporedje aminokislin je: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -Leu-L-Homoarg (9,10-ET2) -Pro-D- NH2. V glavnem klinično se uporablja pri ženskah, ki so podvržene reproduktivni tehnologiji, ki jih nadzorujejo programi stimulacije jajčnikov, da se prepreči prezgodnje vrhove luteinizirajočih hormonskih vrhov in za zdravljenje motenj plodnosti zaradi tega vzroka. Zdravilo ima značilnosti manj neželenih učinkov, visoko stopnjo nosečnosti in kratko obdobje zdravljenja in ima očitne prednosti v primerjavi s podobnimi zdravili v klinični praksi.
Pulzilno sproščanje hormona, ki sprošča gonadotropin (GNRH), spodbudi sintezo in izločanje LH in FSH. Pogostost LH impulzov v srednji in pozni folikularni fazi je približno 1 na uro. Ti impulzi se odražajo v prehodnih vzponih v serumu LH. V srednjem obdobju v obdobju srednjega struga močno sproščanje GNRH povzroči porast LH. Srednji nalet LH lahko sproži več fizioloških odzivov, vključno z: ovulacijo, oocitnim mejotskim nadaljevanjem in nastajanjem corpus luteum. Oblikovanje korpusnega luteuma povzroči naraščanje ravni progesterona v serumu, medtem ko raven estradiola pade. Ganirelix acetat je antagonist GNRH, ki konkurenčno blokira receptorje GNRH na gonadotrofih hipofize in kasnejših transdukcijskih poteh. Proizvaja hitro, reverzibilno inhibicijo izločanja gonadotropina. Inhibicijski učinek ganirelix acetata na izločanje LH hipofize je bil močnejši od učinka na FSH. Ganirelix acetat ni sprožil prvega sproščanja endogenih gonadotropinov, skladno z antagonizmom. Popolna okrevanje ravni LH in FSH hipofize se je zgodilo v 48 urah po ukinitvi Ganirelix acetata.