ime | Ganireliks acetat |
Številka CAS | 123246-29-7 |
Molekularna formula | C80H113ClN18O13 |
Molekularna teža | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganireliks; ganireliks acetat;GANIRELIX;Ganirelix acetat USP/EP/
Ganirelix je sintetična dekapeptidna spojina in njena acetatna sol, Ganirelix acetat, je antagonist receptorja gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH).Zaporedje aminokislin je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Predvsem klinično se uporablja pri ženskah, ki se zdravijo s programi stimulacije jajčnikov, nadzorovanih s tehnologijo asistirane reprodukcije, za preprečevanje prezgodnjih vrhov luteinizirajočega hormona in za zdravljenje motenj plodnosti zaradi tega vzroka.Zdravilo ima značilnosti manj neželenih učinkov, visoke stopnje nosečnosti in kratkega obdobja zdravljenja ter ima očitne prednosti v primerjavi s podobnimi zdravili v klinični praksi.
Utripajoče sproščanje gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH) spodbuja sintezo in izločanje LH in FSH.Frekvenca pulzov LH v srednji in pozni folikularni fazi je približno 1 na uro.Ti impulzi se odražajo v prehodnih dvigih serumskega LH.Med sredino menstruacije množično sproščanje GnRH povzroči porast LH.Srednji menstrualni porast LH lahko sproži več fizioloških odzivov, vključno z: ovulacijo, ponovnim vzpostavitvijo mejotične aktivnosti jajčnih celic in tvorbo rumenega telesa.Nastanek rumenega telesa povzroči dvig ravni progesterona v serumu, medtem ko raven estradiola pade.Ganirelix acetat je antagonist GnRH, ki kompetitivno blokira receptorje GnRH na gonadotrofih hipofize in kasnejših transdukcijskih poteh.Povzroča hitro, reverzibilno zaviranje izločanja gonadotropinov.Zaviralni učinek ganireliks acetata na izločanje LH v hipofizi je bil močnejši kot na FSH.Ganireliks acetat ni uspel inducirati prvega sproščanja endogenih gonadotropinov, kar je skladno z antagonizmom.Popolno okrevanje ravni LH in FSH v hipofizi je prišlo v 48 urah po prekinitvi zdravljenja z ganireliks acetatom.