Anti-diabetidi liraglutid za nadzor krvnega sladkorja CAS št.204656-20-2

Sladkorna bolezen tipa 2

Liraglutid izboljšuje nadzor nad glukozo v krvi. Zmanjša hiperglikemijo, povezano z obrokom, (24 ur po dajanju) zmanjšuje s povečanjem izločanja insulina (samo), kadar je to potrebno s povečanjem ravni glukoze, odložitvijo praznjenja želodca in zatiranjem prandialnega izločanja glukagona.
Primerno je za bolnike, katerih krvni sladkor je še vedno slabo nadzorovan po največjem prenašanem odmerku metformina ali samo sulfonil. Uporablja se v kombinaciji z metforminom ali sulfonilu.
Deluje na način, odvisen od glukoze, kar pomeni, da bo spodbudilo izločanje insulina le, če so ravni glukoze v krvi višje od običajnih, kar preprečuje "pretiravanje". Posledično kaže zanemarljivo tveganje za hipoglikemijo.
Ima potencial za zaviranje apoptoze in spodbujanje regeneracije beta celic (ki jih opazimo v študijah na živalih).
Zmanjšuje apetit in zavira povečanje telesne teže, kot je prikazano v študiji od glave v primerjavi z glimepiridom.

Farmakološko delovanje

Liraglutid je analog GLP-1 z 97% homologijo zaporedja do človeškega GLP-1, ki se lahko veže na in aktivira receptor GLP-1. Receptor GLP-1 je tarča nativnega GLP-1, endogenega inkretinskega hormona, ki spodbuja koncentracijo glukoze, odvisno od insulina iz β celic trebušne slinavke. Za razliko od domačega GLP-1 so farmakokinetični in farmakodinamični profili liraglutida pri ljudeh primerni za režim odmerjanja enkrat na dan. Po podkožnem injiciranju njegov mehanizem dolgotrajnega delovanja vključuje: samoposojenost, ki upočasni absorpcijo; vezava na albumin; Višja stabilnost encimov in s tem daljši razpolovni čas plazme.

Aktivnost liraglutida je posredovana s svojo specifično interakcijo z receptorjem GLP-1, kar ima za posledico povečanje cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). Liraglutid stimulira izločanje insulina na koncentraciji glukoze, hkrati pa zmanjšuje presežno izločanje glukagona na način, ki je odvisen od glukoze.

Zato se, ko se glukoza v krvi dvigne, spodbudi izločanje insulina, medtem ko se izločanje glukagona zavira. V nasprotju s tem liraglutid med hipoglikemijo zmanjšuje izločanje insulina, ne da bi to vplivalo na izločanje glukagona. Hipoglikemični mehanizem liraglutida vključuje tudi rahlo podaljšanje časa praznjenja želodca. Liraglutid zmanjšuje telesno maso in telesno maščobo z zmanjšanjem lakote in vnosa energije.