Liraglutid proti sladkorni bolezni za nadzor krvnega sladkorja CAS št. 204656-20-2
Podrobnosti o izdelku
| CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
| Molekulska teža | 3751,20 | Videz | Bela |
| Pogoji shranjevanja | Svetlobna odpornost, 2-8 stopinj | Paket | Vrečka/viala iz aluminijaste folije |
| Čistost | ≥98 % | Prevoz | Dostava v hladni verigi in hladnem skladiščenju |
Sestavine liraglutida
Aktivna sestavina:
Liraglutid (analog človeškega glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), ki ga proizvajajo kvasovke s tehnologijo genetske rekombinacije).
Kemijsko ime:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Druge sestavine:
Dinatrijev hidrogenfosfat dihidrat, propilen glikol, klorovodikova kislina in/ali natrijev hidroksid (samo kot regulatorji pH), fenol in voda za injekcije.
Uporaba
Sladkorna bolezen tipa 2
Liraglutid izboljša nadzor glukoze v krvi. Zmanjšuje hiperglikemijo, povezano z obroki (24 ur po uporabi), tako da poveča izločanje insulina (le) po potrebi, tako da poveča raven glukoze, upočasni praznjenje želodca in zavira izločanje glukagona med jedjo.
Primerno je za bolnike, pri katerih krvni sladkor še vedno ni dobro urejen po največjem toleriranem odmerku metformina ali sulfonilsečnin samih. Uporablja se v kombinaciji z metforminom ali sulfonilsečninami.
Deluje od glukoze odvisno, kar pomeni, da spodbuja izločanje insulina le, ko je raven glukoze v krvi višja od normalne, s čimer preprečuje "prekoračitev". Posledično kaže zanemarljivo tveganje za hipoglikemijo.
Ima potencial za zaviranje apoptoze in spodbujanje regeneracije beta celic (opaženo v študijah na živalih).
Zmanjšuje apetit in zavira pridobivanje telesne teže, kar je pokazala študija neposredne primerjave z glimepiridom.
Farmakološko delovanje
Liraglutid je analog GLP-1 z 97-odstotno homologijo zaporedja s človeškim GLP-1, ki se lahko veže na receptor GLP-1 in ga aktivira. Receptor GLP-1 je tarča nativnega GLP-1, endogenega inkretinskega hormona, ki spodbuja od koncentracije glukoze odvisno izločanje insulina iz celic β trebušne slinavke. Za razliko od nativnega GLP-1 so farmakokinetični in farmakodinamični profili liraglutida pri ljudeh primerni za enkratno dnevno odmerjanje. Po subkutani injekciji njegov mehanizem podaljšanega delovanja vključuje: samovezavo, ki upočasni absorpcijo; vezavo na albumin; večjo stabilnost encimov in s tem daljši razpolovni čas v plazmi.
Aktivnost liraglutida je posredovana z njegovo specifično interakcijo z receptorjem GLP-1, kar povzroči povečanje cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). Liraglutid spodbuja izločanje insulina na način, ki je odvisen od koncentracije glukoze, hkrati pa zmanjšuje prekomerno izločanje glukagona na način, ki je odvisen od koncentracije glukoze.
Ko se raven glukoze v krvi zviša, se izločanje insulina spodbudi, izločanje glukagona pa se zavre. Nasprotno pa liraglutid med hipoglikemijo zmanjša izločanje insulina, ne da bi vplival na izločanje glukagona. Hipoglikemični mehanizem liraglutida vključuje tudi rahlo podaljšanje časa praznjenja želodca. Liraglutid zmanjša telesno težo in telesno maščobno maso z zmanjšanjem lakote in vnosa energije.
