Liraglutidni antidiabetiki za nadzor krvnega sladkorja CAS ŠT. 204656-20-2
Podrobnosti o izdelku
| CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
| Molekularna teža | 3751.20 | Videz | Bela |
| Pogoj shranjevanja | Odpornost na svetlobo, 2-8 stopinj | Paket | Vrečka/viala iz aluminijaste folije |
| čistost | ≥98 % | Prevoz | Hladna veriga in dostava hladnega skladiščenja |
Sestavine Liraglutida
Aktivna sestavina:
Liraglutid (analog človeškega glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), ki ga proizvajajo kvasovke s tehnologijo genetske rekombinacije).
Kemijsko ime:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))-GLP-1[7-37]
Druge sestavine:
Natrijev hidrogenfosfat dihidrat, propilen glikol, klorovodikova kislina in/ali natrijev hidroksid (samo kot regulatorji pH), fenol in voda za injekcije.
Aplikacija
Sladkorna bolezen tipa 2
Liraglutid izboljša nadzor glukoze v krvi.Zmanjša hiperglikemijo, povezano z obrokom (24 ur po dajanju), tako da poveča izločanje insulina (samo), kadar je to potrebno, s povečanjem ravni glukoze, zakasnjenim praznjenjem želodca in zaviranjem prandialnega izločanja glukagona.
Primeren je za bolnike, pri katerih je krvni sladkor po največjem odmerku samo metformina ali sulfonilsečnin še vedno slabo urejen.Uporablja se v kombinaciji z metforminom ali sulfonilsečninami.
Deluje na način, ki je odvisen od glukoze, kar pomeni, da bo spodbudil izločanje inzulina le, ko bo raven glukoze v krvi višja od običajne, kar preprečuje "presežek".Posledično kaže zanemarljivo tveganje za hipoglikemijo.
Ima potencial za zaviranje apoptoze in spodbujanje regeneracije beta celic (videno v študijah na živalih).
Zmanjšuje apetit in zavira pridobivanje telesne teže, kot je razvidno iz neposredne študije v primerjavi z glimepiridom.
Farmakološko delovanje
Liraglutid je analog GLP-1 s 97-odstotno homologijo zaporedja s humanim GLP-1, ki se lahko veže na receptor GLP-1 in ga aktivira.Receptor GLP-1 je tarča naravnega GLP-1, endogenega inkretinskega hormona, ki spodbuja izločanje insulina, odvisno od koncentracije glukoze, iz β celic trebušne slinavke.Za razliko od naravnega GLP-1 so farmakokinetični in farmakodinamični profili liraglutida pri ljudeh primerni za režim odmerjanja enkrat na dan.Po subkutanem injiciranju njegov mehanizem podaljšanega delovanja vključuje: samozdruževanje, ki upočasni absorpcijo;vezava na albumin;Večja stabilnost encimov in s tem daljša razpolovna doba v plazmi.
Aktivnost liraglutida je posredovana s specifično interakcijo z receptorjem GLP-1, kar ima za posledico povečanje cikličnega adenozin monofosfata (cAMP).Liraglutid stimulira izločanje inzulina na način, ki je odvisen od koncentracije glukoze, medtem ko zmanjšuje presežno izločanje glukagona na način, ki je odvisen od koncentracije glukoze.
Zato se pri dvigu glukoze v krvi spodbuja izločanje inzulina, medtem ko se izločanje glukagona zavira.Nasprotno pa liraglutid zmanjša izločanje insulina med hipoglikemijo, ne da bi vplival na izločanje glukagona.Hipoglikemični mehanizem liraglutida vključuje tudi rahlo podaljšanje časa praznjenja želodca.Liraglutid zmanjša telesno težo in maso telesne maščobe z zmanjšanjem lakote in vnosa energije.
