Karbetocin za preprečevanje krčenja maternice in poporodne krvavitve
Podrobnosti o izdelku
| Ime | KARBETOCIN |
| Številka CAS | 37025-55-1 |
| Molekulska formula | C45H69N11O12S |
| Molekulska teža | 988,17 |
| Številka EINECS | 253-312-6 |
| Specifična rotacija | D -69,0° (c = 0,25 v 1M ocetni kislini) |
| Vrelišče | 1477,9 ± 65,0 °C (napovedano) |
| Gostota | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (napovedano) |
| Pogoji shranjevanja | -15°C |
| Obrazec | prah |
Sinonimi
BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDNA VEZA MED BUTIRIL-4-ILANDCIS); BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATNA SOL; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-1-KARBAOKSITOCIN INTRIFLUOROACETATNA SOL; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-OKSITOCIN; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-OKSITOCIN TRIFLUOROACETATNA SOL; KARBETOCIN; KARBETOCIN TRIFLUOROACETATNA SOL; (2-O-METILTIROZIN)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOCIN
Biološka aktivnost
Karbetocin, analog oksitocina (OT), je agonist oksitocinskih receptorjev s Ki 7,1 nM. Karbetocin ima visoko afiniteto (Ki = 1,17 μM) za himerni N-terminalni del oksitocinskega receptorja. Karbetocin ima potencial za raziskave poporodne krvavitve. Karbetocin lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado in ima antidepresivno delovanje z aktiviranjem oksitocinskih receptorjev v osrednjem živčevju.
Funkcija
Karbetocin je sintetični dolgodelujoči analog oksitocina 8-peptida z agonističnimi lastnostmi, njegove klinične in farmakološke lastnosti pa so podobne lastnostim naravnega oksitocina. Tako kot oksitocin se tudi karbetocin veže na hormonske receptorje gladkih mišic maternice, kar povzroča ritmične kontrakcije maternice, povečuje njihovo pogostost in povečuje tonus maternice na podlagi kontrakcij prvotne maternice. Ravni receptorjev oksitocina v maternici so v nenosečem stanju nizke, med nosečnostjo se povečajo in dosežejo vrh med porodom. Zato karbetocin nima učinka na nenosečo maternico, ima pa močan kontraktilni učinek na nosečo in novo nastalo maternico.
Spremembe kontrolnikov
Spremembe se nadzorujejo v skladu s postopkom. Glede na vpliv, tveganje in resnost so spremembe razvrščene kot večje, manjše in spremembe na lokaciji. Spremembe na lokaciji imajo majhen vpliv na varnost in kakovost izdelka, zato ne potrebujejo odobritve in obveščanja stranke; manjše spremembe imajo zmeren vpliv na varnost in kakovost izdelka, zato je treba obvestiti stranko; večje spremembe imajo večji vpliv na varnost in kakovost izdelka, zato je treba odobriti stranko.
V skladu s postopkom se nadzor sprememb začne z vlogo za spremembo, v kateri so opisane podrobnosti spremembe in utemeljitev za spremembo. Po oddaji vloge se nato izvede evalvacija, ki jo opravijo ustrezni oddelki za nadzor sprememb. Medtem se nadzor sprememb razvrsti na večjo raven, splošno raven in manjšo raven. Po ustrezni oceni in razvrstitvi mora vodja zagotavljanja kakovosti odobriti nadzor sprememb na vseh ravneh. Nadzor sprememb se izvede po odobritvi v skladu z akcijskim načrtom. Nadzor sprememb se dokončno zaključi, ko oddelek za zagotavljanje kakovosti potrdi, da je bil nadzor sprememb ustrezno izveden. Če gre za obveščanje stranke, je treba stranko o tem pravočasno obvestiti po odobritvi nadzora sprememb.
