Karbetocin za preprečevanje krčenja maternice in po porodu
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Karbetocin |
| Številka CAS | 37025-55-1 |
| Molekularna formula | C45H69N11O12S |
| Molekularna teža | 988.17 |
| Einecs številka | 253-312-6 |
| Specifično vrtenje | D -69,0 ° (C = 0,25 v 1M ocetni kislini) |
| Vrelišča | 1477,9 ± 65,0 ° C (napovedano) |
| Gostota | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (napovedano) |
| Pogoji skladiščenja | -15 ° C. |
| Obliko | prah |
Sinonime
Butyryl-tyr (ME) -ile-Gln-asn-cys-pro-leu-gly-nh2, (sulfidebondbetweenButyril-4-ylandcys); Butyryl-tyr (ME) -ile-Gln-asn-cys-pro-leu-gly-nh2trifluoroacetatesalt; (Butyryl1, Tyr (ME) 2) -1-carbaoxytoc intrifluoroacetatesalt; (Butyryl1, tyr (jaz) 2) -oksitocin; (Butyryl1, Tyr (ME) 2) -oksitocintrifluoroacetatelt; Karbetocin; Karbetocintrifluoroacetatesalt; (2-o-metiltirozin) -De-Amino-1-karbaoksitocin
Biološka aktivnost
Karbetocin, analog oksitocina (OT), je agonist receptorjev oksitocina s Ki 7,1 nm. Karbetocin ima visoko afiniteto (KI = 1,17 μm) za himerni N-konec receptorja oksitocina. Carbetocin ima potencial za poporodno raziskovanje krvavitve. Karbetocin lahko prodre v krvno-možgansko pregrado in ima antidepresivo podobno aktivnost z aktiviranjem oksitocinskih receptorjev v CNS.
Delovanje
Karbetocin je sintetični dolgotrajni oksitocin 8-peptidni analog z agonističnimi lastnostmi, njegove klinične in farmakološke lastnosti pa so podobne lastnosti naravno prisotnega oksitocina. Tako kot oksitocin se tudi karbetocin veže na hormonske receptorje maternične gladke mišice, kar povzroča ritmične kontrakcije maternice, poveča njegovo frekvenco in poveča ton maternice na podlagi kontrakcije izvirnika. Ravni receptorjev oksitocina v maternici so nizke v stanju, ki ni noseči, povečujejo med nosečnostjo in vrhunec med porodom. Zato karbetocin ne vpliva na neželeno maternico, vendar ima močan maternični kontraktilni učinek na nosečo maternico in na novo proizvedeno maternico.
Spremembe nadzora
Spremembe se nadzirajo v skladu s postopkom. Na podlagi vpliva in tveganja in resnosti so spremembe razvrščene kot glavne, manjše in lokacije. Spremembe lokacije rahlo vplivajo na varnost in kakovost izdelka, zato kupcu ne potrebujejo odobritve in obvestila; Manjše spremembe imajo zmerno vpliv na varnost in kakovost izdelka ter morajo obvestiti kupca; Večje spremembe imajo večji vpliv na varnost in kakovost izdelka ter potrebujejo odobritev stranke.
Glede na postopek se nadzor sprememb začne z uporabo sprememb, v kateri so opisane podrobnosti in racionalne spremembe. Ocena se nato izvede po aplikaciji, ki jo opravijo ustrezni oddelki za nadzor. Medtem je nadzor nad spremembami razvrščen v glavno, splošno in manjšo raven. Po ustrezni oceni in klasifikaciji mora upravljavec QA odobriti vse nadzor sprememb. Nadzor sprememb se izvede po odobritvi v skladu z akcijskim načrtom. Nadzor sprememb je končno zaprt, ko QA potrdi, da je nadzor sprememb ustrezno izveden. Če vključuje obveščanje o strankah, je treba stranko pravočasno obvestiti po odobritvi nadzora sprememb
