Ibutamorelen mesilat poveča povečanje telesne teže, serum IGF-1 in GH
Podrobnosti o izdelku
| Ime | Ibutamorelen mesilat |
| Številka CAS | 159752-10-0 |
| Molekularna formula | C28H40N4O8S2 |
| Molekularna teža | 624.77 |
| Einecs številka | 1308068-626-2 |
| Talilna točka | 164-170 ° C. |
| Topnost | H2O: Soluble5mg/ml, jasno |
| Skladiščenje | 2-8 ° C. |
| Obliko | Prah |
| Barva | Bela do bež |
| Embalaža | PE vreča+aluminijasta vrečka |
Sinonime
MK-677;2-Amino-N-[(1R)-2-[1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl]-2-oxo-1-[(phenylmethoxy)methyl]ethyl]-2-methylpropanamidemethanesulfon ate; mk677 （ibutamorerenmesylate）; MK-677; Crescendo; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK677; C. S-1402; MK677MK677IBUTAMOREN; MK677MK677IBUTAMOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
Farmakološki učinek
Opis
Ibramolen mesiltat je zdravilo, ki deluje kot močna, oralno močna izločanje hormonov, ki stimulira rast, in posnema delovanje GH za spodbujanje endogenih hormonov.
Delovanje
Pokazalo se je, da ibramolen mesiltat povečuje sproščanje in proizvodnjo vztrajno povečanih ravni plazme nekaterih hormonov, vključno z GH in insulinom podobnim rastnim faktorjem 1 (IGF-1), vendar ne vpliva na ravni kortizola. Potencialna zdravljenja, ki so trenutno v razvoju, zmanjšujejo raven teh hormonov, na primer pri otrocih ali starejših s pomanjkanjem rastnega hormona, študije na ljudeh pa so pokazale povečano mineralno gostoto mišic in kosti, zaradi česar je obetavno zdravljenje s slabimi starejšimi odraslimi. Prav tako spreminja presnovo telesne maščobe, zato ima lahko aplikacije pri zdravljenju debelosti.
In vivo študije
Ibutamorelen mesilat (5 mg/kg/dan) povzroči statistično pomembno povečanje telesne teže in pri psih poveča raven IGF-1 in GH v serumu. Ibutamoreren mesilat ne povzroči bistvenega povečanja ravni CSF IGF-1 ali GH v 7 ali 15. dneh študije. Predobdelave miši z GH blokirajo aktivacijo teh nevronov z ibutamorenskim mesilatom (50 μg, IP). Pri knockout miših tako GH kot oktreotid ne zavirata ibutamorena mesilata aktiviranja arkuatnih nevronov. Kronično peroralno dajanje MK-0677 je povezano s pomembnim povečanjem ravni GH in IGF-I, ki se vzdržujejo v času zdravljenja. Profil GH po administraciji MK-0677 je sestavljen iz epizodnih povečanj nad nadzorom. MK-0677 po peroralni uporabi znatno poveča koncentracije GH. MK-0677 je močan sekretagog GH, ki povzroči takojšnjo, veliko dolgotrajno zvišanje ravni GH, ko se daje peroralno ali IV
