Pregabalin za zdravljenje periferne nevralgije in adjuvantno zdravljenje lokaliziranih delnih napadov

Farmakološki učinek
Pregabalin ima dober terapevtski učinek na epilepsijo. Študije na različnih živalskih epileptičnih napadih so pokazale, da lahko pregabalin znatno prepreči epileptične napade, njegov aktivni odmerek pa je 3-10-krat nižji od gabapentina. Študije so pokazale, da lahko pregabalin zmanjša senzorične in motorične reflekse hrbtenjače stimulacije podgana, zmanjša povezano vedenje modelov nevropatskih živali s sladkorno boleznijo, poškodbo perifernega živca ali kemoterapijo, in zavira ali zmanjša bolečino, povezano z bolečino, ki jo povzročajo spinalni stimuli. vedenje. Študije na živalih so pokazale, da ima lahko pregabalin prednosti v kombinaciji z opioidi. Pregabalin ponuja novo možnost za klinično zdravljenje nevropatske bolečine.

Mehanizem
Pregabalin lahko z modulacijo funkcije kalcijevega kanala zmanjša sproščanje kalcija, odvisnega od kalcija. Čeprav je pregabalin strukturni derivat zaviralnega nevrotransmiterja γ-aminobutirne kisline (GABA), se ne veže neposredno na GABAA, GABAB ali benzodiazepinske receptorje in ne poveča GABAA pri gojenih reakcijah nevronov. Vendar je študija pokazala, da je dolgotrajna izpostavljenost gojenih nevronov pregabalinu povečala gostoto prevoznikov GABA in hitrost funkcionalnega prevoza GABA. Pregabalin ne blokira natrijevih kanalov, nima aktivnosti na opioidnih receptorjih, ne spreminja aktivnosti ciklooksigenaze, nima aktivnosti na receptorje dopamina in serotonina in ne zavira reaktivacije dopamina, serotonina ali norepinefrina. zaužitje.

Interakcije medicine
1. Ni ga presnavljan s sistemom citokroma P450, zato redko deluje z drugimi zdravili. Ne vpliva na farmakokinetiko antiepileptičnih zdravil (kot so natrijev valproat, fenitoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbital, topiramat), oralna kontraceptiva, oralna hipoglikemična sredstva, diuretika in insulin.
2. Ko se ta izdelek uporablja skupaj z oksikodonom, se bo njegova funkcija prepoznavanja zmanjšala in povečana poškodba motorične funkcije.
3. Ima aditivni učinek z lorazepam in etanolom.